考试大独家资料：06年药学专业知识（二）模拟试题18

    一、A型题(单项选择题)
1．在测定药物的分配系数(P值)时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪种溶剂中的浓度来替代
  A．正庚醇    B．正辛醇
  C．异辛醇    D．正辛酸
  E．异辛酸
    答案：[B]
    [解析]本题考点——药物在生物相中的浓度通常用与细胞膜上脂类物质极性相近的正辛醇代替
2．可使药物亲水性增加的基团是
  A．苯基    B．羟基
  C．酯基    D．烃基
  E．卤素
    答案．[B]
    [解析]本题考点——增加水溶性的基团：羟基、巯基、磺酸、羧酸；增加脂溶性的基团：烃基、卤素、酯基。
3．药物的P值越大说明
  A．药物的水溶性高
  B．药物的活性大
  C．药物的脂溶性高
  D．药物的稳定性大
  E．药物的毒副作用小
    答案：[C]
    [解析]本题考点——P值指其在正辛醇中浓度与在水中浓度的比值。药物的P值大说明其脂溶性大，有利于药物的吸收；但脂溶性过大，则不利于药物的分布。
4．药物与受体结合时的构象称为
  A．优势构象
  B．最低能量构象
  c．药效构象
    D．最高能量构象
    E．反式构象
    答案：[C]
  5．酸性药物
    A．在胃中更易解离
    B．在肠道不易解离
    C．在胃中不易解离
    D．在血中更易解离
    E．在组织中更易解离
    答案：[C]
    [解析]本题考点——药物的吸收与所在环境的pH值有关。胃液呈强酸性，因此酸性药物不易解离，碱性药物由于酸碱中和原理容易解离。
  6．具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性
    异构体是
    A．S一异构体
    B．R一异构体
    C．Z一异构体
    D．E一异构体
    E．L一异构体
      答案：[D]
    [解析]本题考点——几何异构体对药效的影响。反式(E式)己烯雌酚空间构型与天然甾体雌激素雌二醇构型极为相似，为人工合成的非甾体雌激素，而顺式体(Z式)无雌激素活性。
  7．对映异构体之间产生不同类型药理活性的药物是
    A．泰尔登
    B．普萘洛尔
    c．马来酸氯苯那敏
    D．右丙氧芬
    E．氯霉素  
    答案：[D]
    [解析]本题考点——手性药物的对映体之间的药物活性的差异。右丙氧芬有镇痛作用，左丙氧芬有止咳
作用。
  8·下列对脂水分配系数的叙述哪项正确
  A．以pKa表示
  B．药物脂水分配系数越大，活性越高
  C·药物脂水分配系数越小，活性越高
  D·脂水分配系数在一定范围内，药效最好
  E．脂水分配系数对药效无影响
    答案-[D]
    [解析]本题考点——熟悉脂水分配系数对药效的影响。药物水溶性过高不利．于吸收，酯溶性过高不利于分布。良好的药物应有适当大小的P值。
9·为促进药物的吸收，可向药物分子中引入
  A．羧基    B．羟基
  C．巯基    D．磺酸基
  E．酯基
    答案：[E]
    [解析]本题考点——脂溶性增大有利于药物的吸收。本题中其他几个基团均增大水溶性。
10·为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入
    A．羟基    B．硝基
    C．卤素    D．酯基
    E．烃基
    答案：[A]
    [解析]本题考点——中枢神经系统的副作用与药物的脂溶性过大有关。只有羟基可以增加水溶性，其他引入基团均增加脂溶性。
  二、B型题(配伍选择题)
[11-14]
  A．结构特异性药物
    B．结构非特异性药物
    C．lgP
    D．药效构象
    E．pH
  11．评价药物亲脂性的是
  12·药效主要受药物理化性质影响的是
  13·化学结构改变直接影响其药效的是
  14·药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象的是
    答案：[CBAD]
  [15—19]
    A．羧基    B．醚
    C．磺酸    D．酯
    E．羟基
15·增加药物分子的脂溶性而有利于吸收的是
16·增加药物分子的水溶性，也可与醇反应制成前药的是
17·使药物分子在脂一水交界处定向排列易于通过生物膜的是
18·大幅度增加药物分子的水溶性，常制成盐类的是
19·增加药物分子的水溶性，也可与酸反应制成前药的是
    答案：[DABCE]
[20—22]
    A．卤素    B．羟基
    C．烃基    D．酰胺
    E．酯
20．易与生物大分子形成氢键的是
21·强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性的是
22·可改变分子的解离度、分配系数、增加位阻的是
    答案：[DAC]
    [解析]本题考点——在生物大分子例如蛋白质或多肽结构中，广泛存在酰胺键，因此含有酰胺键药物极易与生物大分子形成氢键，产生多种生物活性，因此20题选D；卤素(Cl，Br，I)为强吸电基团，影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用的时间，因此21题选A；烃基可改变溶解度：离解度、分配系数、增加位阻从而增加稳定性，因此22题选C。
[23—27]
    A．异丙嗪    B．氯霉素
    c．丙氧芬    D．氯苯那敏
    E．依托唑啉
  23．两对映异构体活性和强度相同的是
  24．两对映异构体活性相反的是
  25．两对映异构体活性不同的是
  26．两对映异构体活性相同，但强度不同的是
  27．两对映异构体中仅一个有活性的是
    答案：[AECDB]
    [解析]本题考点——手性药物的对映体之间的药物活性的差异。
    三、X型题(多项选择题)
  28．下列哪些概念是错误的
    A．药物分子电子云密度分布是均匀的
    B．药物分子电子云密度分布是不均匀的
    C．药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应
  D．受体的电子云密度分布是不均匀的
  E．电子云密度分布对药效无影响
    答案：[AE]
    [解析]本题考点——电子云密度分布对药效的影响。
29．能够增加药物分子脂溶性的官能团是
  A．苯基    B．酯基
  C．羧基    D．卤素
  E．烃基
    答案：[ABDE]
    [解析]本题考点——水溶性基团和脂溶性基团都有哪些。
    增加水溶性的基团：羟基、巯基、磺酸、羧酸；增加脂溶性的基团：烃基、卤素、酯基。
30．含有几何异构因素的药物是
    A．泰尔登    B．氯霉素
    C．氧氟沙星    D．卡托普利
    E．己烯雌酚
    答案：[AE]
    [解析]本题考点——几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的，由于几何异构体的产生，导致药物结构中某些官能团在空间排列上的差异。本题中其他的都含有手性中心，非几何异构。