考试大独家资料：06年药学专业知识（二）模拟试题21

    一、A型题(单项选择题)
1．苯巴比妥的化学名称是
  A．5，5一二苯基一2，4一咪唑烷二酮钠盐
  B．4一[3一(2一氯吩噻嗪一10一基)丙基]一1一哌嗪乙醇
  C．5一乙基一5一苯基一2，4，6(1H，3H，5H)一嘧啶三酮
  D．4一氨基苯甲酸一2一(二乙氨基)乙酯
  E．2一(2一氯苯基)一2一(甲氨基)一环己酮
    答案[C]
2．苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构
    A．含有一NHCONH一结构
    B．含有苯基
    C．羰基
    D．内酰胺结构
    E．一CONHCONHCo一结构
    答案[E]
    [解析]本题考点——苯巴比妥由于分子中含有一CONHCONHCO一结构，与吡啶和硫酸铜溶液反应显紫色。
3．苯并二氮杂革类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增加的原因是
    A．药物对代谢的稳定性增加
    B．药物对受体的亲和力增加
    C．药物的极性增加
    D．药物的亲水性增加
    E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和
    力均增加
    答案[E]
    [解析]本题考点——唑伦类因1，2位并合三唑环，不能发生水解。因此，唑伦类比西泮类更稳定，活性更强，毒副作用小，治行安全范围大。
  4．艾司唑伦的结构式是

  A．局部麻醉药
  B。抗精神病药
  c．全身麻醉药
  D．新结构类型催眠药
  E．抗癫痫药
    答案[D]
    [解析]本题考点——唑吡坦的结构及其临床用途。
6。奥沙西泮是
  A．氟西泮的活性代谢物

  A．唑吡坦    B．奋乃静
  C．舒必利    D．氯丙嗪
  E．硫必利
    答案[C]
10．可与亚硝酸钠和硫酸反应产生橙黄色的巴比妥类药物是
    A．异戊巴比妥
    B．戊巴比妥
    C．司可巴比妥
    D．巴比妥
    E．苯巴比妥
    答案[E]
    [解析]本题考点——苯巴比妥与亚硝酸钠和硫酸反应产生橙黄色。这一反应是苯环上的亚硝基化反应。
11．艾司唑伦比地西泮活性强的原因是
    A．亚胺基水解后可重新关环
    B．亚胺基相对稳定
    C．因三唑环的存在 
    D．吸收的完全
    E．不被代谢
    答案[C]
    [解析]本题考点——唑伦类因l，2位并合三唑环，不能发生水解。因此，唑伦类比西泮类更稳定，活性更强，毒副作用小，治疗安全范围大。
12．地西泮与奥沙西泮的鉴别方法是
    A．酸性下加热水解后，再进行重氮化并能与β-萘酚偶合生成橙色的是地西泮
    B．碱性下加热水解后，遇吡啶硫酸酮产生沉淀的是地西泮
    C．在酸性下加热水解后，再进行重氮化并能与β-萘酚偶合生成橙色的是奥沙西泮
    D．空气中光照2h发生颜色改变的是地西泮
    E．空气中光照2h发生颜色改变的是奥沙西泮
    答案[C]
    [解析]本题考点——重氮化并能与β-萘酚耦合生成橙色是芳香伯胺的特征反应。
    地西泮水解后生成仲胺，不能发生伯胺的特征反应。

    D．司可巴比妥
    E．海索巴比妥
    答案[A]
    [解析]本题考点——结构式中5位取代基一个为乙基，另一个为苯环。
14．地西泮的化学结构中的母核为
    A．1，4一苯并二氮杂革环
    B．1，5一苯并二氮杂革环
    C．二苯并氮杂革环
    D。苯并氮杂革环
    E．1，5一二氮杂革环
    答案[A]
15．地西泮的化学名为
    A．5一苯基一3一羟基一7一氯一1，3一二氢一21-I一1，4一苯并二氮杂革一2一酮
    B．5一苯基一7一硝基一1，3一二氢一21-I一1，4一苯并二氮杂革一2一酮
    C．5一(2一氯苯基)一3一羟基一7一氯一1，3一二氢一2H一1，4～苯并二氮杂革一2一酮
    D．1一甲基一5一苯基一3一羟基一7一氯一1，3一二氢一21-I一1，4一苯并二氮杂革一2一酮
    E．1一甲基一5一苯基一7一氯一1，3一二氢一2H一1，4一苯并二氮杂革一2一酮
    答案[E]
16．巴比妥类药物5位上取代基含碳原子总数应为
    A．2～6个
    B．4～8个
    C．不多于8个
    D．8个
    E．不少于4个
    答案[B]
    [解析]本题考点——巴比妥类药物的构效关系。5位两取代基含碳原子总数以4～8为佳，碳数超过8，脂溶性过大，可致惊厥。

17．苯妥英具有
  A·强酸性    B．强碱性
  c．弱酸性    D．弱碱性
    E．酸碱两性
    答案[C]
    [解析]本题考点——苯妥英本身成弱酸性，可以与钠成盐，即苯妥英钠。
    二、B型题(配伍选择题)
[18—22]
    A．苯巴比妥
    B．苯妥英
    C．卡马西平
    D．氟哌啶醇
    E．奋乃静
18．吩噻嗪类
19．三环类
20．乙内酰脲类
21．丁酰苯类
22．丙二酰脲类
    答案[ECBDA]

    三、x型题(多项选择题)
27．以下哪些性质与苯巴比妥相符
    A．难溶于水
    B．具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水
    C．苯巴比妥钠水溶液稳定
    D．苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解
    E．为环状酰脲衍生物
    答案[ABDE]
28．地西泮及其衍生物在体内可发生
  A。还原反应
  B．I相代谢的羟化反应
  C．异构化反应
  D．在酸性下水解开环反应
  E．在弱碱性下关环反应
    答案[BDE]
29．下列哪些与地西泮相符
  A．化学名：5一苯基一3一羟基一7一氯一1，3--氢一2H一1，4一苯并二氮杂革一2一酮
    B．化学结构中7位有吸电子基团氯原子取代
  C．遇酸碱受热时易水解，水解在1，2一位和4，5位开环
    D．体内代谢时，在胃酸中为4，5位开环，进入碱性肠道又闭环，不影响生
    物利用度
    E．与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性B一萘酚试液，生成橙红色沉淀
    答案[BCD]
30．奥沙西泮具有以下哪些性质
    A．活性比泮地西泮强
    B．是地西泮的活性代谢物
    C．有一个手性中心，临床使用外消旋体
    D．半衰期较长
    E．在酸性下加热，可水解开环并有重氮化和偶合呈色反应
    答案[BCE]