1996年全国执业药师资格考试试题专业知识①(药理学)试题(
1996年全国执业药师资格考试试题专业知识①
(药理学、药物分析)试题(1-70)
药理学部分
一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.药物的安全界限是
A LD50/ED50 B ED50/LD50
C LD50/ED95 D LD1/ED99
E (LD1-ED99)/ED90×100%
2.部分激动剂的特点为
A 与受体亲和力高而无内在活性
B 与受体亲和力高有内在活性
C 具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强
D 具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的
作用
E 无亲和力也无内在活性
3.硝酸甘油不具有下列哪种作用
A 扩张容量血管 B 减少回心血量
C 增加心率 D 增加心室壁张力
E 降低心肌耗氧量
4.有关苯妥英钠的论述下列哪项是错的
A 治疗某些心律失常有效 B 能引起牙龈增生
C 能治疗三叉神经痛 D 治疗癫痫大发作有效
E 口服吸收规则，T1/2个体差异小
5.选择性激动β1受体的药物是．
A 多巴胺 B 多巴酚丁胺
C 沙丁胺醇(舒喘灵) D 麻黄碱
E 氨茶碱
6.在整体动物，去甲肾上腺素兴奋心脏β1受体，但又使心率减慢，其原因是
A 抑制窦房结 B 抑制传导
C 反射性兴奋迷走神经 D 抑制心肌收缩力
E 降低冠脉灌注区
7.氯丙嗪对哪种病症的疗效最好
A 抑郁症 B 精神分裂症
C 焦虑症 D 精神紧张症
E 其他精神病
8.不能用普萘洛尔治疗的是
A 心力衰竭 B 高血压
C 甲亢 D 心律失常
E 心绞痛
9.最容易引起水钠潴留的是
A 氢化可的松 B 地塞米松
C 强的松 D 醛固酮
E 可的松
10.适用于绿脓杆菌感染的药物是
A 红霉素 B 庆大霉素
C 氯霉素 D 林可霉素
E 利福平
11.有关药物吸收描述不正确的是
A 舌下或直肠给药吸收少，起效慢
B 药物从胃肠道吸收主要是被动转运
C 弱碱性药物在碱性环境中吸收增多
D 药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程
E 皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收
12.糖皮质激素用于中毒性感染的作用是
A 中和破坏细菌内毒素 B 对抗细菌内毒素
C 防止发生并发症 D 提高机体免疫功能
E 发挥对机体的保护作用
13.阿苯达唑无下列哪一种作用
A 可治疗血吸虫病
B 驱钩虫、鞭虫
C 驱绦虫
D 驱蛔虫、蛲虫
E 有胚胎毒和致畸作用，孕妇忌用
14.氨基甙类抗生素的主要不良反应是
A 胃肠道反应 B 肝脏损害
C 肌痉挛 D 第八对脑神经损害
E 灰婴综合征
15.糖皮质激素特点中哪一项是错误的
A 抗炎不抗菌，降低机体防御功能
B 诱发和加重溃疡
C 肝功能不良者须选用可的松或泼尼松
D 使血液中淋巴细胞减少
E 停药前应逐渐减量或采用隔日给药法
二、B型题(配伍选择题)共20题，每题0．5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题
均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[16-20]
A 硝苯地平 B 卡托普利
C 哌唑嗪 D 可乐定
E 利血平
16.作用于肾上腺素能神经中枢部位
17.影响肾上腺素能神经末梢递质
18.肾上腺素受体阻断药
19.钙拮抗剂
20.影响血管紧张素Ⅱ形成
[21-25]
A 氯霉素 B 青霉素
C 羧节青霉素 D 四环素
E 利福平
21.用于治疗结核的药物
22.用于治疗梅毒的药物
23.用于治疗支原体肺炎的药物
24.用于治疗伤寒、副伤寒的首选药
25.用于治疗绿脓杆菌感染的药物
[26-30]
A 交叉耐受性 B 不良反应
C 耐受性 D 抗药性
E 躯体依赖性
26.与治疗目的无关的对病人不利的反应
27.对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性亦降低
28.反复用药造成身体适应状态，一旦中断用药，可出现戒断症状
29.在化学治疗中，病原体对药物的敏感性下降甚至消失
30.连续用药一段时间后，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效
[31-35]
A 胆碱酯酶 B 胆碱乙酰化酶
C 单胺氧化酶 D 多巴脱羧酶
E 酪氨酸羟化酶
31.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶
32.使多巴生成多巴胺的酶
33.合成乙酰胆碱的酶
34.有机磷酸酯抑制的酶
35.去甲肾上腺素合成的限速酶
三、C型题(比较选择题)共20题，每题0．5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题
均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[36-40]
A 青霉素 B 链霉素
C A和B均是 D A和B均不是
36.可以导致过敏性休克
37.抢救其所致过敏性休克需用肾上腺素
38.临床使用时可引起神经肌肉麻痹
39.可以导致第八对脑神经损害
40.可以导致再生障碍性贫血
[4l-45]
A 胰岛素 B 磺酰脲类
C A和B均有效 D A和B均无效
41.刺激胰岛β细胞释放胰岛素
42.治疗轻、中型糖尿病
43.治疗重型幼年型糖尿病
44.纠正细胞内缺钾
45.治疗酮症酸中毒
[46-50]
A 肾上腺素 B 麻黄碱
C A和B均是 D A和B均不是
46.作用于α和β受体
47.只作用于α受体
48.易产生快速耐受性
49.可控制支气管哮喘急性发作
50.抗过敏性休克时首选
[51-55]
A 左旋多巴 B 金刚烷胺
C A和B均有 D A和B均无
51.对帕金森病有效
52.对氯丙嗪引起的锥体外系综合征有效
53.不用于治疗肝昏迷
54.显效慢，但一旦显效维持时间久
55.须同时加服卡比多巴，同时禁用维生素B6
四、x型题(多项选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少
选或多选均不得分。
56.下列哪几组药物可能发生竞争性拮抗作用
A 组胺和苯海拉明
B 肾上腺素和普鲁卡因
C 毛果芸香碱和新斯的明
D 普萘洛尔和异丙肾上腺素
E 阿托品和麻黄碱
57.能翻转肾上腺素升压作用的药物有
A 普萘洛尔 B 氯丙嗪
C 沙丁胺醇 D 去氧肾上腺素
E 酚妥拉明
58.下列哪些情况可发生首过效应
A 胃酸对药物的破坏
B 药物在肠粘膜经酶的灭活
C 药物与血浆蛋白的结合
D 口服后药物经门静脉到肝脏被转化
E 注射部位的吸收
59.维拉帕米减慢心率与降低自律性是因为
A 抑制窦房结与房室交界区Ca2+内流
B 抑制Na+通道的作用
C 抑制4期缓慢去极化
D 促进慢反应细胞Ca2+内流
E 抑制K+外流
60.青霉素的特点是
A 高效，低毒 、 B 对螺旋体感染也有效
C 不耐酸，不能口服 D 不耐酸，不耐酶
E 耐酸，不易水解
61.抗心律失常药奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔共有的电生理特性是
A 降低自律性 B 加快传导速度
C 相对延长有效不应期 D 减慢传导
E 以上均不对
62.安定和苯巴比妥的共同作用有
A 抗焦虑 B 抗惊厥
C 抗癫痫 D 抗休克
E 镇静、催眠
63.主要抑制排卵的避孕药作用机制是
A 负反馈地抑制CRH的分泌，从而抑制FSH和LH的分泌
B FSH下降使卵泡不能发育成熟
C 促进子宫内膜的正常增殖
D 可改变受精卵在输卵管内的运行速度，使其不能适时到达子宫
E 能使腺体分泌不足宫颈粘液变稠，不利于精子通过
64.四环素的不良反应包括
A 局部刺激 B 二重感染
C 影响牙、骨生长 D 肝脏毒性
E 再生障碍性贫血
65.水杨酸类的抗炎作用原理与下列哪些机制有关
A 抑制免疫反应，缓解炎症反应
B 抑制血小板聚集
C 抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害
D 抑制前列腺素合成和释放
E 抑制缓激肽的合成及组胺的释放
66.下列药物联合应用合理的是
A 异烟阱和对氨水杨酸 B 普鲁卡因和磺胺嘧啶
C 青霉素和庆大霉素 D 青霉素和四环素
E 青霉素和丙磺舒
67.临床上抗阿米巴病药有
A 依米 B 伯氨喹
C 甲硝唑 D 喹碘方
E 乙酰胂胺
68.甲状腺功能亢进的治疗药物是
A 丙硫氧嘧啶 B 甲巯咪唑
C 甲状腺素 D 放射性碘
E 碘化物
69.属于周期特异性的抗癌药物是
A 甲氨蝶呤 B 顺铂
C 甲酰溶肉瘤素 D 长春新碱
E 氟尿嘧啶
70.伯氨喹可用于
A 防止疟疾复发和传播
B 病因性预防
C 抑制蚊虫体内疟原虫的有性生殖
D 继发性红细胞外期疟原虫及人体血液中各型疟原虫的配子体
E 控制症状
答案解析:
药理学 第1题
答案：E
解答：LD为Lethal dose(致死剂量)的缩写。相应地，LD1，ID5，LD50是使1％，5％，50％实验动物致死的剂量。ED为Effective dose(有效剂量)的缩写，相应的ED50，ED95，ED99，是使50％，95％，99％实验动物产生药效的剂量。LD50/ED50是表示药物治疗指数的比值。LD5/ED95和LDl/ED99，是表示药物安全指数的比值。安全界限的表示法是（LD1-ED99）/ED99×loo％，即最小致死量与最大有效量之间的差值占最大有效量的百分数。显然此百分数值越大，说明有效量与中毒量间距离越远，该药越安全。因此本题按定义只能选E。其他各选择各自含义不同，定义不同不应相混，A项为治疗指数，C项、D项为安全指数，B项无意义，为迷惑项，均不应选择。
药理学 第2题
答案：D
解答：部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂的激动作用。故应选D，而其他各项均不是部分激动剂的特点，应注意加以区别。
药理学 第3题
答案：D
解答：硝酸甘油通过扩张容量血管可使回心血流量减少，减少心室容积及心室舒张末期压力，进而可降低心室壁张力，降低心肌耗氧量，这些作用可反射性地引起心率增加，但不会增加心室壁张力，故硝酸甘油不具有D项作用，应选D。注意，本题要求选出硝酸甘油所不具有的作用，故须用排除法选出正确答案。
药理学 第4题
答案：E
解答：苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首选药物，对三叉神经痛的疗效也好，还可用于治疗洋地黄所致室性心律失常。但可引起牙龄增生为其不良反应。因此，A、B、C、D均为正确描述。本药口服吸收缓慢而且不规则，血浆T1/2个体差异大。因此E为错误描述，本题正确答案为E。
药理学 第5题
答案：B
解答：多巴酚丁胺对β1、β2受体都有激动作用，但对β1受体的选择性作用较强，因此归类于β1受体选择性激动剂。多巴胺主要激动多巴胺受体，也能激动α及β1受体。沙丁胺醇(舒喘灵)是β2肾上腺素受体激动药。麻黄碱对α及βl、β2受体均有激动作用。氨茶碱为茶碱与乙二胺的复盐，其作用机制之一是可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，进而兴奋β受体使cAMP增加。因此只有B(多巴酚丁胺)正确。
药理学 第6题
答案：C
解答：去甲肾上腺素主要兴奋α受体，使含丰富α受体的几乎所有小动脉如皮肤、粘膜、肾、脑、肝、肠系膜等的血管均出现强烈的收缩，使血管外周阻力增加，血压急剧升高。但对整体动物，因神经调节完善，血压升高可刺激神经，反射性地兴奋迷走神经，使心率减慢。此为机体的一种适应性调节，有利于机体的自我保护。去甲肾上腺素对心脏β1受体作用弱，对β2受体几无作用。故应选择C。去甲肾上腺素没有其他四种选择所述的作用，故不应选择。
药理学 第7题
答案：B
解答：氯丙嗪是吩吩噻嗪类的代表药物，抗精神病作用强，主要用于急、慢性精神分裂症的治疗。因本题为最佳选择题，故对其他各项不宜选择，本题最佳答案为B。
药理学 第8题
答案：A
解答：普萘洛尔又名心得安，是最早应用于临床的β受体阻断剂。它可以用于治疗高血压、心绞痛、甲亢、心律失常。但由于用药时机体β受体被沮滞，使α受体相对占优势，严重时导致支气管痉挛、呼吸困难，外周循环障碍，因此禁用于心功能不全、外周血管功能不良者。故只应选择A。
药理学 第9题
答案：D
解答：氢化可的松、强的松、可的松、地塞米松均属糖皮质激素类，其主要药理作用 是抗炎症、抗毒素、抗免疫、抗休克等。对水盐代谢的作用相对较小。而醛固酮则是盐皮质激素的代表，它对水盐代谢的作用强而对糖代谢作用很弱，故最易引起水钠潴留。因此只应选D。
药理学 第10题
答案：B
解答：所有选择中仅B项庆大霉素对绿脓杆菌有较强抗菌作用，故适用于绿脓杆菌感染。其他选择所列的抗生素对绿脓杆菌无效故不能选用。
药理学 第11题
答案：A
解答：舌下给药或直肠给药，分别通过口腔、直肠和结肠粘膜吸收。它们吸收表面积虽小，但血流供应丰富，故药物仍可迅速吸收到血液循环且可避免药物首先通过肝脏或胃肠道而遭破坏的可能性。因此A选择即舌下或直肠给药吸收少、起效慢的描述是不正确的。其他四项描述均符合实际情况为正确描述。本题虽无迷惑选项，但只有全面审题并对各选项有正确了解时才可能选对，故也是考查考生对基本概念的掌握程度。
药理学 第12题
答案：E
解答：糖皮质激素的基本药理作用除影响物质代谢外，还有抗炎症、抗毒素、抗免疫、抗休克等重要作用。用于中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型肝炎等严重中毒性感染时，糖皮质激素并无直接中和破坏或对抗细菌内毒素的作用，也不能提高机体免疫功能，但可缓和机体对各种内毒素的反应，增强机体耐受力，减少应激刺激所引起的缓激肽、前列腺素等的产生量，因而可减轻细胞损伤，缓解毒血症症状，起到保护机体的作用。故只应选择E。
药理学 第13题
答案：A
解答：阿苯达唑又名丙硫咪唑，商品名肠虫清。对肠道寄生虫如蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、猪肉绦虫等疗效很高，对肠道外的某些寄生虫也有较好疗效。本药有胚胎毒和致畸作用，孕妇忌用。本品对血吸虫无效，不用于治疗血吸虫病，故应选A项。
药理学 第14题
答案：D
解答：氨基昔类抗生素主要包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等。它们最主要的严重不良反应是损害第八对脑神经，其他选择项均不符合实际，故只应选择D。
药理学 第15题
答案：C
解答：可的松和泼尼松均为糖皮质激素类药物。糖皮质激素药物进入机体后在肝中分布最多，生物转化也在肝中进行，其C4一C5间的双键首先被加氢还原，随后C3上的酮基还原成羟基再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，最后由尿中排出。肝肾功能不全时，糖皮质激素的血浆半衰期常被延长。因此肝功能不良者应尽量避免选用本类药物。故选择C项。其他各选项所述均与实际相符故不能选择。
药理学 第16-20题
答案：16．D 17．E 18.C 19．A 20．B
解答：本组题目所列药物均为抗高血压药物。高血压分为原发性和继发性两类。继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，治疗主要是针对其特殊病因进行。原发性高血压即高血压病在临床上占高血压患者90％左右。其病因尚未完全清楚，但与交感神经功能紊乱，血浆肾素水平升高及体内一些活性因子的变化等有关。抗高血压药主要用于原发性高血压病的治疗。根据其主要作用部位或作用机制，抗高血压药可以分为几大类型。试题所列五种药物中，可乐定的主要作用是激动脑干红核区眯唑啉(Ⅰ1)受体，而Ⅰl受体兴奋可抑制去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。它同时还可激活延脑孤束核α2受体产生镇静等中枢抑制作用，也有助于降低血压。因而可乐定应是作用于肾上腺素能神经中枢部位而起中枢性降压作用。利血平能牢固地与中枢及外周肾上腺素能神经元的囊泡结合，并能在这些部位保留较长时间，结果使囊泡破坏，神经末梢失去再摄取和贮存去甲腺肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的能力，DA漏至脑浆，被单胺氧化酶破坏。同时由于DA的摄取障碍，使递质合成减少。其结果使囊泡内递质耗竭，因而当神经冲动到达末梢时，几乎没有递质从神经末梢释放，因而交感神经功能降低，血压下降。哌唑嗪是第一个人工合成的外周αl受体阻断药。硝苯地平是钙拮抗剂。卡托普利则主要抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素Ⅱ(ANG Ⅱ)生成减少，致血管舒张；血压下降；
药理学 第21-25题
答案：21．E 22．B 23．D 24．A 25．C
解答：利福平对结核杆菌抗菌作用很强，故与其他抗结核药合用。治疗各种结核病。其他四药无抗结核作用。青霉素对梅毒钩端螺旋体有抑制作用，因而可用于梅毒的治疗。四环素为广谱抗生素，对肺炎支原体有抑制作用，故可用于支原体引起的肺炎。氯霉素也为广谱抗生素，对革兰阴性菌有较强抑制作用，特别是对伤寒杆菌、副伤寒杆菌抑制作用最强，因而用作伤寒、副伤寒杆菌感染的首选药。羧苄青霉素抗菌谱广，有抗绿脓杆菌作用因而可用于绿脓杆菌感染的治疗。
药理学 第26—30题
答案：26．B 27．A 28．E 29．D 30．C
解答：本组试题主要考查考生对五个概念异同点的判别力。交叉耐受性是指机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低的现象。它可以说是耐受性的一种表现。而对耐受性的一般定义是连续用药一段时间后药效渐减，需加大药物剂量才能出现与加量前相似的药效。因此所指范围包括交叉耐受性但又比交叉耐受性所指更广泛。出现耐受性时虽然机体对药物的反应性降低，但机体对该药物并无需求或依赖。而躯体依赖性(也称为生理依赖性或成瘾性)则是由于反复用药造成机体不但适应了该药物而且机体体内某些反应过程发生若干改变，使该药物成为参与该反应过程的不可缺少的成分。因此一旦中断用药，会造成机体某些反应的混乱，出现强烈的戒断综合征，严重者甚至可危及生命。不良反应统指与治疗无关且对病人不利的反应。在某种剂量范围内，一药物可能同时出现几种作用，因而机体会产生几种反应，但其中仅有少数反应是治疗所需的，此时它们称作治疗作用，其它反应同时存在但与治疗既无关又对病人不利，这些反应即为不良反应。当利用其他作用时，则原先所指的治疗作。g在此情况下可能就成了不良反应。抗药性是指在化学治疗中，病原体通过基因变异对药物的敏感性下降甚至消失的现象。
药理学 第31—35题
答案：31．C 32．D 33．B 34．A 35．E
解答：本组试题综合考查考生对几种影响药物体内代谢的酶的判别力。胆碱酯酶是一种水解乙酰胆碱的特殊酶，它催化乙酰胆碱的酯键部位裂解，形成胆碱与乙酸。有机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合，且结合后又不易水解，使酶的活性不但受到抑制且难以恢复。结果体内乙酰胆碱必然持久地积蓄而致机体中毒。胆碱乙酰化酶则相反，是促进胆碱乙酰化而合成乙酰胆碱的酶。单胺氧化酶存在于线粒体膜上，可使线粒体中儿茶酚胺灭活。多巴脱羧酶使多巴脱去羧基，生成多巴胺。去甲肾上腺素的合成是用酪氨酸作为原料，首先经酪氨酸羟化酶及辅酶四氢叶酸催化形成多巴，再经多巴脱羧酶催化形成多巴胺，再经一系列反应而生成去甲肾上腺素。在上述合成过程中，以酪氨酸经化酶最为重要，其活性低，反应速度慢，底物要求专一，它对其他氨基酸几无作用。当游离多巴胺和去甲肾上腺素过多时，对该酶活性具有反馈性抑制作用；反之当多巴胺和去甲肾上腺素过
少时，该酶活性增强，从而维持着组织中去甲肾上腺素浓度的恒定。因此该酶是合成去甲肾上腺素的限速酶。
药理学 第36—40题
答案：36．C 37．C 38．B 39．B 40．D
解答：青霉素最严重的不良反应为过敏性休克，表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐、昏迷等，如不及时抢救，可危及生命；链霉素也可引起过敏性休克，发生率虽较青霉素低，但反应严重，死亡率高，应提高警惕。青霉素引发过敏性休克时，除采取一般急救措施外，应立即皮下或肌内注射肾上腺素0．5—1．0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，全力进行抢救；链霉素一旦发生过敏性休克，宜静注葡萄糖酸钙及注射肾上腺素等抢救。包括链霉素在内的氨基甙类抗生素均可能引起神经肌肉麻痹，多发生于静注速度过快或同时应用肌肉松弛药及全身麻醉药时，重症肌无力患者更容易发生，可致呼吸停止。链霉素可以导致第八对脑神经损害，此为氨基甙类共有的严重毒性反应。其临床表现可分为二类：⑦前庭功能损害：有眩晕、恶心呕吐、眼球震颤及平衡失调；②耳蜗神经损害表现为耳鸣，听力减退或耳聋。链
霉素造成第八对脑神经毒性的原因可能系药物吸收后在内耳淋巴液中浓集，高于其他组织数百倍，妨碍内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，使内外毛细胞膜K+—Na+离子泵发生障碍而受损。青霉素和链霉素都不导致再生障碍性贫血。故36题答案C，37题答案C，38题答案B，39题答案B，40题答案D。
药理学 第41—45题
答案：41．B 42．C 43．A 44．A 45．A
解答：磺酰脲类药物主要刺激胰岛β细胞并促使胰岛素释放增加，对正常人有降血糖作用，对切除胰腺的动物或胰岛功能完全丧失的幼年型糖尿病无效。磺酰脲类主要用于单用饮食治疗不能控制的轻型、中型糖尿病；也用于对胰岛素耐受性病人，与胰岛素合用有相加作用，可减少后者剂量。胰岛素主要用于防治重型或胰岛功能基本丧失的幼年型糖尿病，中型糖尿病经饮食疗法及口服降血糖药无效者，轻或中度糖尿病合并妊娠、严重感染、手术等也可加用胰岛素。胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。胰岛素、葡萄糖及氯化钾合剂可纠正细胞内缺钾，并提供能量，减少缺血心肌中的游离脂肪酸，以防治心肌梗死等心肌病变时的心律失常。糖代谢高度障碍时，脂肪分解增加，氧化不全使乙酰乙酸、β羟丁酸及丙酮等增加，可出现酸血症、电解质紊乱、严重失水、循环和肾功能衰竭，以及昏迷等酮症酸中毒现象。对昏迷病人可静注足量短效胰岛素，并补充磷酸盐，视情况调整剂量，以迅速控制高血糖及血酮。故41题答案B，42题答案C，43题答案A，44题答案A，45题答案A。
药理学 第46—50题
答案：46．C 47．D 48．B 49．A 50．A
解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，其β受体效应，包括心肌上的β1受体与支气管平滑肌上β2受体；麻黄碱与肾上腺素基本相似，能兴奋α及β受体，作用较肾上腺素弱而持久麻黄碱在短期内反复使用，产生快速耐受性，可能使递质耗竭或受体亲和力下降，作用逐渐减弱，但停药一定时间后可恢复。肾上腺素能兴奋β2受体，通过激活腺苷酸环化酶，使cAMPP增加从而扩张支气管，作用快而强，是治疗哮喘病的有效药物，常用以控制急性发作。过敏性休克主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降、支气管痉挛和粘膜水肿，出现呼吸困难。肾上腺素能收缩血管，舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，故能迅速解除休克症状，用于治疗药物(如青霉素、链霉素、普鲁卡因等)引起的过敏性休克。故46题答案C，47题答案D，48题答案B，49题答案A，50题答案A。
药理学 第51—55题
答案：51．C 52．D 53．B 54．A 55．A
解答：因为左旋多巴易透过血脑屏障，可在黑质—纹状体多巴胺能神经元内经多巴脱羧酶作用脱羧生成多巴胺，补充脑内多巴胺含量，用药后能逐渐改善帕金森病症状。金刚烷胺为多巴胺再摄取抑制剂，大剂量可促进多巴胺释放，从而提高脑内多巴胺的浓度，产生抗帕金森病作用，故作用较左旋多巴快、弱、短，与左旋多巴合用，正好互补不足，减少左旋多巴剂量和不良反应。虽然左旋多巴和金刚烷胺能逐渐改善帕金森病症状，但对氯丙嗪等引起的锥体外系反应无效，这与氯丙嗪阻断多巴胺受体的作用有关。左旋多巴治疗肝昏迷，系因外源性左旋多巴被肾上腺素能神经摄取、转变为去甲肾上腺素。使中枢肾上腺素能神经恢复正常功能。使肝昏迷病人意识清醒，症状改善。而金刚烷胺则为多巴胺再摄取抑制剂，不能转变为NA，不能改善症状。左旋多巴作用缓慢而持久。一般需连续服用较大剂量2—3周后才开始见效，有的需6个月才获得满意效果。左旋多巴口服易吸收，其95％以上在肝内经多巴脱羧酶，迅速转化为多巴胺，后者不易透过血脑屏障，进入脑内的左旋多巴仅1％左右，在外周组织中形成大量多巴胺则产生不良反应。目前多主张合用外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴和苄丝肼，因其不易透过血脑屏障，可减少外周左旋多巴转化为多巴胺，增加左旋多巴进入脑，从而提高疗效。维生素B6系多巴脱羧酶辅基，能增强外周多巴脱羧酶的活性，能加速左旋多巴在肝中转化成多巴胺而降低疗效，增加副作用。故5l题答案C，52题答案D，53题答案B，54题答案A，55题答案A。
药理学 第56题
答案：A、D
解答：现知组胺受体有Hl、H2和H3三种类型。组胺兴奋支气管、胃肠道和子宫平滑肌，增加毛细血管通透性等效应，是通过Hl受体实现的，可被H1受体阻断药苯海拉明等所对抗。苯海拉明拮抗中枢H1受体的觉醒反应，产生镇静催眠、抗晕、止吐和抗胆碱作用。异丙肾上腺素是一典型的作用很强的β受体激动剂，作用于β1及β2受体，能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。普奈洛尔是最早应用临床的β受体阻断剂，对β1和β2受体选择性差，又没有内在拟交感活性，故对β受体阻断作用较强：阿托品为M胆碱受体阻断药，而麻黄碱则为α，β肾上腺素受体激动药；毛果芸香碱为节后拟胆碱药，直接作用于M受体，而新斯的明则为抗胆碱酯酶药；肾上腺素可使注射局部血管收缩，减少普鲁卡因吸收，延长普鲁卡因作用时间。因而阿托品和麻黄碱、毛果芸香碱和新斯的明、肾上腺素和普鲁卡因之间根本不存在拮抗作用，故本题正确答案应选A和D。
药理学 第57题
答案：B、E
解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，能同时激动血管上α和β2受体。与α受体结合产生缩血管作用，与β2受体结合则产生扩血管作用。事先用α受体阻断剂酚妥拉明，再给予肾上腺素，可使升压转为降压，这是因为肾上腺素α受体被阻断后，其β2受体的扩血管作用才充分显示出来。而普萘洛尔为β受体阻断剂，去氧肾上腺素主要兴奋α受体，沙丁胺醇为β2受体兴奋药，因此后三者都不能翻转肾上腺素升压作用。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用，故可翻转肾上腺素的升压效应。因此本题正确答案应选B、E。
药理学 第58题
答案：B、D
解答：首过效应(First—pass effect)又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象叫首过效应。因此，药物在肠粘膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化这两种情况下均发生首过效应。胃酸对药物的破坏是发生在吸收前的变化；药物与血浆蛋白呈可逆性结合，结合型药物暂无生物效应，又不被代谢排泄，在血液中暂时贮存。当血药浓度降低时，结合型药物可释放出游离药物，两者处于动态平衡之中；皮下或肌内注射，药物先沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环。故A、C、E三种情况不应发生首过效应，为错误答案。本题正确答案应选B和D。
药理学 第59题
答案：A、C
解答：维拉帕米又名异搏停、戊脉安，为钙拮抗剂。它阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca2+内流，特别是抑制窦房结与房室交界区(房室节)等慢反应细胞。同时它抑制4期缓慢去极化，使自律性降低，心率减慢，因而主要用于室上性心律失常。选择答案中A、C符合上述事实故为正确答案。维拉帕米无B、D、E各项作用故不应选择。
药理学 第60题
答案：A、B、C、D
解答：细菌细胞和哺乳动物细胞的主要不同点之一，为细菌具有细胞壁，而且在细菌繁殖期才有细胞壁的旺盛合成。人类及哺乳动物细胞没有细胞壁。青霉素干扰敏感细菌细胞壁粘肽合成，造成细胞壁缺损，细菌细胞失去保护屏障，低渗环境中大量水分渗入菌体内，使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。因此，青霉素对于处于繁殖期细菌作用强，对人类毒性小；青霉素除对于大多数革兰阳性球菌、杆菌和革兰阴性球菌有强大杀菌作用外，对螺旋体和放线菌亦有效；青霉素口服被胃酸破坏，仅10％吸收；细菌产生水解酶--β-内酰胺酶、催化青霉素β-内酰胺键水解为青霉噻唑酸而失活。显然本题A、B、C、D均为正确答案，而E为错误答案。
药理学 第61题
答案：A、C、D
解答：奎尼丁抑制细胞的钠通道，使4期缓慢去极化速度减慢，自律性降低，抑制0期钠内流，使0期去极化速度减慢，因而传导减慢，减少3期复极化时K+外流，延长APD及ERP，但由于Na+抑制作用大于K+，故ERP延长更明显。利多卡因能促进浦氏纤维4期K+外流，也降低Na+内流，使4期舒张去极化速度降低，因而降低心室异位节律点的自律性；抑制2期小量Na+内流，促进3期K+外流，使APD及BRP缩短，但APD缩短更明显，故ERP／APD增大，ERP相对延长，有利于消除折返；治疗量一般对传导无明显影响，但当心肌缺血，心肌细胞外液K+升高，利多卡因对之有减慢传导作用，变单向阻滞为双相阻滞，消除折返。普萘洛尔可阻断β受体兴奋，明显增加4期去极化速度，使窦房结自律性增高，交感神经兴奋时，阻断作用更明显，可延长房室结ERP，对窦房结、心房或房室结APD几无影响，此为抗心律失常作用的基础；对缺血，组织可减慢传导，对正常组织几无影响。奎尼丁、利多卡因和普萘洛尔共有的电生理特性为降低自律性、相对延长有效不应期和减慢传导。故本题正确答案应选A、C和D。B和E为错误答案。
药理学 第62题
答案：A、B、C、E
解答：常用镇静催眠药有巴比妥类和苯二氮卓类，后者是安全有效的抗焦虑药，也是最常用的镇静催眠药，安定为其代表药。安定在不引起镇静的小剂量即可产生抗焦虑作用，能显著改善患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状；苯巴比妥亦有抗焦虑作用，但需大剂量。安定和苯巴比妥随剂量增大，可引起镇静催眠，但与苯巴比妥不同，安定不引起全身麻醉，无苯巴比妥缩短快相睡眠时间而导致多梦，产生停药困难的缺点。安定具有较强的抗惊厥和抗癫痫作用，能抑制中枢内惊厥放电的扩布和发展，是癫痫持续状态的首选药物；苯巴比妥对癫痫大发作及其持续状态有较好疗效，但有嗜睡、精神不振、不可突然停药(发生惊厥)的缺点；苯巴比妥在大于催眠剂量时有抗惊厥作用，对小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，均有对抗作用。此外，安定和苯巴比妥还有各自的其他作用。故A、B、C；E均为正确答案，D为错误答案。
药理学 第63题
答案：A、B、D、E
解答：主要抑制排卵的避孕药多由不同类型的孕激素和雌激素配伍而成，可干扰生殖过程中多个环节而避孕，外源性孕激素和雌激素通过负反馈抑制下丘脑GRH的分泌，从而抑制垂体前叶FSH和LH的分泌。FSH下降，使卵泡不能发育与成熟；LH降低，缺乏排卵时所需的LH周期中的高峰，抑制子宫内膜的正常增殖，使它很快萎缩退化，不利于受精卵着床。此外，能改变受精卵在输卵管内的运行速度，以致不能适时到达子宫；又能使子宫颈粘液变稠，不利于精子通过。故A、B、D、E均为正确答案，C为错误答案。
药理学 第64题
答案：A、B、C、D
解答：四环素可引起局部刺激。口服可引起恶心呕吐、食欲减退等胃肠道刺激，肌注可致剧痛，甚至肌肉坏死故不宜应用，静注时宜稀释后滴注，但易致静脉炎。应用四环素后，敏感菌受抑制，耐药菌如金葡菌、白色念珠菌乘机繁殖，引起继发二重感染如鹅口疮、伪膜性肠炎、阴道炎等。四环素能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合，妊娠五个月以上的妇女服用这类药物，可使出生的幼儿乳牙釉质发育不全及出现黄色沉积引起畸形或生长抑制。长期大量口服四环素或每日静脉滴注量超过l一2g，可引起肝细胞脂肪变性，甚至坏死，亦可加剧肾功能不全。四环素偶见药热、皮疹、血管神经性水肿等过敏反应。但未见四环素引起再生障碍性贫血报道。故E是错误答案，A、B、C和D均为正确答案。
药理学 第65题
答案：D、E
解答：炎症是一个复杂的病理过程，它的发生和发展与PG、缓激肽、组胺、5—HT、LTs等炎症介质密切相关。水杨酸类的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎症部位的PG的合成；②保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。故D和E为正确答案，A、B和C均为错误答案。
药理学 第66题
答案：A、C、E
解答：对氨水杨酸(PAS)主要在肝内经乙酰化灭活。它与异烟肼合用时，因竞争同一酶系，使后者代谢减少，游离型药物增多，作用增强；PAS与异烟肼联合应用，可延缓抗药性产生。青霉素属β—内酰胺类抗生素，为繁殖期或速效杀菌剂；庆大霉毒属氨基甙类抗生素，为静止期或慢效杀菌剂，青霉素与庆大霉素合用，可产生增强作用，因前者破坏细菌细胞壁的完整性，有利于后者进入菌体内，适用于心内膜炎或败血症者。青霉素与丙磺舒合用，后者可与青霉素竞争从肾小管分泌，从而阻碍青霉素自肾排出，以提高青霉素的血药浓度，延长维持时间，一般用于严重感染。磺胺类药物的化学结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，阻止组菌生长繁殖。局部麻醉药普鲁卡因在体内水解产生PABA，可降低磺胺嘧啶的疗效。四环素为速效抑菌剂，与青霉素合用时，因四环素只有抑制作用，而处于抑制状态下的细菌因细胞壁没有旺盛合成，青霉素又难以发挥作用。故不宜联用。故A、C、E均为正确答案，B和D为错误答案。
药理学 第67题
答案：A、C、D
解答：依米丁对组织内阿米巴有直接杀灭作用，临床用于治疗肝、肺、脑、肾阿米巴脓肿，能杀灭肠壁内滋养体，迅速控制急性阿米巴痢疾症状，为此需加用抗肠腔内阿米巴药以求根治。甲硝唑是治疗阿米巴病的首选药，不仅可用于治疗阿米巴肝脓肿等组织内阿米巴病，亦可用于治疗急、慢性阿米巴痢疾及带虫者，因其在肠内浓度偏低，在治疗阿米巴痢疾时，宜与抗肠腔内阿米巴药交替使用。喹碘方吸收较少，在肠腔内保持较高浓度，主要用于治疗轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。对急性阿米巴痢疾患者，如与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率，因喹碘方对包囊无杀灭作用，而消灭肠腔内滋养体，可起肃清肠腔内包囊的作用。乙酰肿胺为抗滴虫药，而伯氨喹是用于控制疟疾复发和传播的药物。故、C和D均为正确答案。
药理学 第68题
答案：A、B、D、E
解答：硫脲类是最常用的抗甲状腺素药，又分为硫氧嘧啶类和咪唑类。前者以丙硫氧嘧啶为代表，后者以甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)为代表。本类药物可与甲状腺过氧化物酶(TPO)起反应，阻止TPO系统使I-氧化成活性碘的催化作用，因而防碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成T4和T3，但它们不影响I-的摄入及合成的T3和T4释放和利用，故需待已有的T3和T4耗竭后，才出现抗甲状腺素作用。碘为合成甲状腺素的必要原料，常用药物为复方碘溶液或碘化钾、碘化钠等；常用Nal31I口服或静注，适量使用时，其辐射作用只限于甲状腺内，增生的甲状腺细胞对射线敏感，故β射线主要破坏甲状腺实质，而对周围组织损害较少。用于甲亢时，可起和切除甲状腺类似的作用。甲状腺素多用于补充治疗，治疗甲状腺功能减退和单纯性甲状腺肿，因此不用于甲状腺功能亢进的治疗。故本题正确答案应选A、B、D、E，错误答案为C。
药理学 第69题
答案：A、D、E
解答：甲氨蝶吟和氟尿嘧啶属抗代谢药，对S期作用显著。长春新碱主要作用于M期，上述三药仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，故属周期特异性药物。甲酰溶肉瘤素和顺铂能杀灭增殖细胞群中各期细胞，属周期非特异性药物。故本题正确答案应选A、D、E，错误答案为B和C。
药理学 第70题
答案：A、D
解答：伯氨喹是主要用于防止复发和传播的抗疟药。本品对良性疟红外期有较强杀灭作用，因而可用于控制良性疟的复发；亦能杀灭人体血液中的各型疟原虫的配子体，也有阻断疟疾传播的作用。乙胺嘧啶是目前用于病因预防的首选药。乙胺嘧啶对寄生于人体血液中的疟原虫配子体无作用，但含有乙胺嘧啶的血液被吸入蚊体后，乙胺嘧啶能抑制疟原虫在蚊体内的有性生殖，故可阻断疟疾的传播。氯喹、奎宁和青篙素等主要是用于控制症状的药物。因此B、C和E在此题中起迷惑或干扰作用，为错误答案。本题正确答案应选A和D。
(药理学、药物分析)试题(1-70)
药理学部分
一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.药物的安全界限是
A LD50/ED50 B ED50/LD50
C LD50/ED95 D LD1/ED99
E (LD1-ED99)/ED90×100%
2.部分激动剂的特点为
A 与受体亲和力高而无内在活性
B 与受体亲和力高有内在活性
C 具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强
D 具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的
作用
E 无亲和力也无内在活性
3.硝酸甘油不具有下列哪种作用
A 扩张容量血管 B 减少回心血量
C 增加心率 D 增加心室壁张力
E 降低心肌耗氧量
4.有关苯妥英钠的论述下列哪项是错的
A 治疗某些心律失常有效 B 能引起牙龈增生
C 能治疗三叉神经痛 D 治疗癫痫大发作有效
E 口服吸收规则，T1/2个体差异小
5.选择性激动β1受体的药物是．
A 多巴胺 B 多巴酚丁胺
C 沙丁胺醇(舒喘灵) D 麻黄碱
E 氨茶碱
6.在整体动物，去甲肾上腺素兴奋心脏β1受体，但又使心率减慢，其原因是
A 抑制窦房结 B 抑制传导
C 反射性兴奋迷走神经 D 抑制心肌收缩力
E 降低冠脉灌注区
7.氯丙嗪对哪种病症的疗效最好
A 抑郁症 B 精神分裂症
C 焦虑症 D 精神紧张症
E 其他精神病
8.不能用普萘洛尔治疗的是
A 心力衰竭 B 高血压
C 甲亢 D 心律失常
E 心绞痛
9.最容易引起水钠潴留的是
A 氢化可的松 B 地塞米松
C 强的松 D 醛固酮
E 可的松
10.适用于绿脓杆菌感染的药物是
A 红霉素 B 庆大霉素
C 氯霉素 D 林可霉素
E 利福平
11.有关药物吸收描述不正确的是
A 舌下或直肠给药吸收少，起效慢
B 药物从胃肠道吸收主要是被动转运
C 弱碱性药物在碱性环境中吸收增多
D 药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程
E 皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收
12.糖皮质激素用于中毒性感染的作用是
A 中和破坏细菌内毒素 B 对抗细菌内毒素
C 防止发生并发症 D 提高机体免疫功能
E 发挥对机体的保护作用
13.阿苯达唑无下列哪一种作用
A 可治疗血吸虫病
B 驱钩虫、鞭虫
C 驱绦虫
D 驱蛔虫、蛲虫
E 有胚胎毒和致畸作用，孕妇忌用
14.氨基甙类抗生素的主要不良反应是
A 胃肠道反应 B 肝脏损害
C 肌痉挛 D 第八对脑神经损害
E 灰婴综合征
15.糖皮质激素特点中哪一项是错误的
A 抗炎不抗菌，降低机体防御功能
B 诱发和加重溃疡
C 肝功能不良者须选用可的松或泼尼松
D 使血液中淋巴细胞减少
E 停药前应逐渐减量或采用隔日给药法
二、B型题(配伍选择题)共20题，每题0．5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题
均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[16-20]
A 硝苯地平 B 卡托普利
C 哌唑嗪 D 可乐定
E 利血平
16.作用于肾上腺素能神经中枢部位
17.影响肾上腺素能神经末梢递质
18.肾上腺素受体阻断药
19.钙拮抗剂
20.影响血管紧张素Ⅱ形成
[21-25]
A 氯霉素 B 青霉素
C 羧节青霉素 D 四环素
E 利福平
21.用于治疗结核的药物
22.用于治疗梅毒的药物
23.用于治疗支原体肺炎的药物
24.用于治疗伤寒、副伤寒的首选药
25.用于治疗绿脓杆菌感染的药物
[26-30]
A 交叉耐受性 B 不良反应
C 耐受性 D 抗药性
E 躯体依赖性
26.与治疗目的无关的对病人不利的反应
27.对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性亦降低
28.反复用药造成身体适应状态，一旦中断用药，可出现戒断症状
29.在化学治疗中，病原体对药物的敏感性下降甚至消失
30.连续用药一段时间后，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效
[31-35]
A 胆碱酯酶 B 胆碱乙酰化酶
C 单胺氧化酶 D 多巴脱羧酶
E 酪氨酸羟化酶
31.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶
32.使多巴生成多巴胺的酶
33.合成乙酰胆碱的酶
34.有机磷酸酯抑制的酶
35.去甲肾上腺素合成的限速酶
三、C型题(比较选择题)共20题，每题0．5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题
均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[36-40]
A 青霉素 B 链霉素
C A和B均是 D A和B均不是
36.可以导致过敏性休克
37.抢救其所致过敏性休克需用肾上腺素
38.临床使用时可引起神经肌肉麻痹
39.可以导致第八对脑神经损害
40.可以导致再生障碍性贫血
[4l-45]
A 胰岛素 B 磺酰脲类
C A和B均有效 D A和B均无效
41.刺激胰岛β细胞释放胰岛素
42.治疗轻、中型糖尿病
43.治疗重型幼年型糖尿病
44.纠正细胞内缺钾
45.治疗酮症酸中毒
[46-50]
A 肾上腺素 B 麻黄碱
C A和B均是 D A和B均不是
46.作用于α和β受体
47.只作用于α受体
48.易产生快速耐受性
49.可控制支气管哮喘急性发作
50.抗过敏性休克时首选
[51-55]
A 左旋多巴 B 金刚烷胺
C A和B均有 D A和B均无
51.对帕金森病有效
52.对氯丙嗪引起的锥体外系综合征有效
53.不用于治疗肝昏迷
54.显效慢，但一旦显效维持时间久
55.须同时加服卡比多巴，同时禁用维生素B6
四、x型题(多项选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少
选或多选均不得分。
56.下列哪几组药物可能发生竞争性拮抗作用
A 组胺和苯海拉明
B 肾上腺素和普鲁卡因
C 毛果芸香碱和新斯的明
D 普萘洛尔和异丙肾上腺素
E 阿托品和麻黄碱
57.能翻转肾上腺素升压作用的药物有
A 普萘洛尔 B 氯丙嗪
C 沙丁胺醇 D 去氧肾上腺素
E 酚妥拉明
58.下列哪些情况可发生首过效应
A 胃酸对药物的破坏
B 药物在肠粘膜经酶的灭活
C 药物与血浆蛋白的结合
D 口服后药物经门静脉到肝脏被转化
E 注射部位的吸收
59.维拉帕米减慢心率与降低自律性是因为
A 抑制窦房结与房室交界区Ca2+内流
B 抑制Na+通道的作用
C 抑制4期缓慢去极化
D 促进慢反应细胞Ca2+内流
E 抑制K+外流
60.青霉素的特点是
A 高效，低毒 、 B 对螺旋体感染也有效
C 不耐酸，不能口服 D 不耐酸，不耐酶
E 耐酸，不易水解
61.抗心律失常药奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔共有的电生理特性是
A 降低自律性 B 加快传导速度
C 相对延长有效不应期 D 减慢传导
E 以上均不对
62.安定和苯巴比妥的共同作用有
A 抗焦虑 B 抗惊厥
C 抗癫痫 D 抗休克
E 镇静、催眠
63.主要抑制排卵的避孕药作用机制是
A 负反馈地抑制CRH的分泌，从而抑制FSH和LH的分泌
B FSH下降使卵泡不能发育成熟
C 促进子宫内膜的正常增殖
D 可改变受精卵在输卵管内的运行速度，使其不能适时到达子宫
E 能使腺体分泌不足宫颈粘液变稠，不利于精子通过
64.四环素的不良反应包括
A 局部刺激 B 二重感染
C 影响牙、骨生长 D 肝脏毒性
E 再生障碍性贫血
65.水杨酸类的抗炎作用原理与下列哪些机制有关
A 抑制免疫反应，缓解炎症反应
B 抑制血小板聚集
C 抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害
D 抑制前列腺素合成和释放
E 抑制缓激肽的合成及组胺的释放
66.下列药物联合应用合理的是
A 异烟阱和对氨水杨酸 B 普鲁卡因和磺胺嘧啶
C 青霉素和庆大霉素 D 青霉素和四环素
E 青霉素和丙磺舒
67.临床上抗阿米巴病药有
A 依米 B 伯氨喹
C 甲硝唑 D 喹碘方
E 乙酰胂胺
68.甲状腺功能亢进的治疗药物是
A 丙硫氧嘧啶 B 甲巯咪唑
C 甲状腺素 D 放射性碘
E 碘化物
69.属于周期特异性的抗癌药物是
A 甲氨蝶呤 B 顺铂
C 甲酰溶肉瘤素 D 长春新碱
E 氟尿嘧啶
70.伯氨喹可用于
A 防止疟疾复发和传播
B 病因性预防
C 抑制蚊虫体内疟原虫的有性生殖
D 继发性红细胞外期疟原虫及人体血液中各型疟原虫的配子体
E 控制症状
答案解析:
药理学 第1题
答案：E
解答：LD为Lethal dose(致死剂量)的缩写。相应地，LD1，ID5，LD50是使1％，5％，50％实验动物致死的剂量。ED为Effective dose(有效剂量)的缩写，相应的ED50，ED95，ED99，是使50％，95％，99％实验动物产生药效的剂量。LD50/ED50是表示药物治疗指数的比值。LD5/ED95和LDl/ED99，是表示药物安全指数的比值。安全界限的表示法是（LD1-ED99）/ED99×loo％，即最小致死量与最大有效量之间的差值占最大有效量的百分数。显然此百分数值越大，说明有效量与中毒量间距离越远，该药越安全。因此本题按定义只能选E。其他各选择各自含义不同，定义不同不应相混，A项为治疗指数，C项、D项为安全指数，B项无意义，为迷惑项，均不应选择。
药理学 第2题
答案：D
解答：部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂的激动作用。故应选D，而其他各项均不是部分激动剂的特点，应注意加以区别。
药理学 第3题
答案：D
解答：硝酸甘油通过扩张容量血管可使回心血流量减少，减少心室容积及心室舒张末期压力，进而可降低心室壁张力，降低心肌耗氧量，这些作用可反射性地引起心率增加，但不会增加心室壁张力，故硝酸甘油不具有D项作用，应选D。注意，本题要求选出硝酸甘油所不具有的作用，故须用排除法选出正确答案。
药理学 第4题
答案：E
解答：苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首选药物，对三叉神经痛的疗效也好，还可用于治疗洋地黄所致室性心律失常。但可引起牙龄增生为其不良反应。因此，A、B、C、D均为正确描述。本药口服吸收缓慢而且不规则，血浆T1/2个体差异大。因此E为错误描述，本题正确答案为E。
药理学 第5题
答案：B
解答：多巴酚丁胺对β1、β2受体都有激动作用，但对β1受体的选择性作用较强，因此归类于β1受体选择性激动剂。多巴胺主要激动多巴胺受体，也能激动α及β1受体。沙丁胺醇(舒喘灵)是β2肾上腺素受体激动药。麻黄碱对α及βl、β2受体均有激动作用。氨茶碱为茶碱与乙二胺的复盐，其作用机制之一是可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，进而兴奋β受体使cAMP增加。因此只有B(多巴酚丁胺)正确。
药理学 第6题
答案：C
解答：去甲肾上腺素主要兴奋α受体，使含丰富α受体的几乎所有小动脉如皮肤、粘膜、肾、脑、肝、肠系膜等的血管均出现强烈的收缩，使血管外周阻力增加，血压急剧升高。但对整体动物，因神经调节完善，血压升高可刺激神经，反射性地兴奋迷走神经，使心率减慢。此为机体的一种适应性调节，有利于机体的自我保护。去甲肾上腺素对心脏β1受体作用弱，对β2受体几无作用。故应选择C。去甲肾上腺素没有其他四种选择所述的作用，故不应选择。
药理学 第7题
答案：B
解答：氯丙嗪是吩吩噻嗪类的代表药物，抗精神病作用强，主要用于急、慢性精神分裂症的治疗。因本题为最佳选择题，故对其他各项不宜选择，本题最佳答案为B。
药理学 第8题
答案：A
解答：普萘洛尔又名心得安，是最早应用于临床的β受体阻断剂。它可以用于治疗高血压、心绞痛、甲亢、心律失常。但由于用药时机体β受体被沮滞，使α受体相对占优势，严重时导致支气管痉挛、呼吸困难，外周循环障碍，因此禁用于心功能不全、外周血管功能不良者。故只应选择A。
药理学 第9题
答案：D
解答：氢化可的松、强的松、可的松、地塞米松均属糖皮质激素类，其主要药理作用 是抗炎症、抗毒素、抗免疫、抗休克等。对水盐代谢的作用相对较小。而醛固酮则是盐皮质激素的代表，它对水盐代谢的作用强而对糖代谢作用很弱，故最易引起水钠潴留。因此只应选D。
药理学 第10题
答案：B
解答：所有选择中仅B项庆大霉素对绿脓杆菌有较强抗菌作用，故适用于绿脓杆菌感染。其他选择所列的抗生素对绿脓杆菌无效故不能选用。
药理学 第11题
答案：A
解答：舌下给药或直肠给药，分别通过口腔、直肠和结肠粘膜吸收。它们吸收表面积虽小，但血流供应丰富，故药物仍可迅速吸收到血液循环且可避免药物首先通过肝脏或胃肠道而遭破坏的可能性。因此A选择即舌下或直肠给药吸收少、起效慢的描述是不正确的。其他四项描述均符合实际情况为正确描述。本题虽无迷惑选项，但只有全面审题并对各选项有正确了解时才可能选对，故也是考查考生对基本概念的掌握程度。
药理学 第12题
答案：E
解答：糖皮质激素的基本药理作用除影响物质代谢外，还有抗炎症、抗毒素、抗免疫、抗休克等重要作用。用于中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型肝炎等严重中毒性感染时，糖皮质激素并无直接中和破坏或对抗细菌内毒素的作用，也不能提高机体免疫功能，但可缓和机体对各种内毒素的反应，增强机体耐受力，减少应激刺激所引起的缓激肽、前列腺素等的产生量，因而可减轻细胞损伤，缓解毒血症症状，起到保护机体的作用。故只应选择E。
药理学 第13题
答案：A
解答：阿苯达唑又名丙硫咪唑，商品名肠虫清。对肠道寄生虫如蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、猪肉绦虫等疗效很高，对肠道外的某些寄生虫也有较好疗效。本药有胚胎毒和致畸作用，孕妇忌用。本品对血吸虫无效，不用于治疗血吸虫病，故应选A项。
药理学 第14题
答案：D
解答：氨基昔类抗生素主要包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等。它们最主要的严重不良反应是损害第八对脑神经，其他选择项均不符合实际，故只应选择D。
药理学 第15题
答案：C
解答：可的松和泼尼松均为糖皮质激素类药物。糖皮质激素药物进入机体后在肝中分布最多，生物转化也在肝中进行，其C4一C5间的双键首先被加氢还原，随后C3上的酮基还原成羟基再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，最后由尿中排出。肝肾功能不全时，糖皮质激素的血浆半衰期常被延长。因此肝功能不良者应尽量避免选用本类药物。故选择C项。其他各选项所述均与实际相符故不能选择。
药理学 第16-20题
答案：16．D 17．E 18.C 19．A 20．B
解答：本组题目所列药物均为抗高血压药物。高血压分为原发性和继发性两类。继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，治疗主要是针对其特殊病因进行。原发性高血压即高血压病在临床上占高血压患者90％左右。其病因尚未完全清楚，但与交感神经功能紊乱，血浆肾素水平升高及体内一些活性因子的变化等有关。抗高血压药主要用于原发性高血压病的治疗。根据其主要作用部位或作用机制，抗高血压药可以分为几大类型。试题所列五种药物中，可乐定的主要作用是激动脑干红核区眯唑啉(Ⅰ1)受体，而Ⅰl受体兴奋可抑制去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。它同时还可激活延脑孤束核α2受体产生镇静等中枢抑制作用，也有助于降低血压。因而可乐定应是作用于肾上腺素能神经中枢部位而起中枢性降压作用。利血平能牢固地与中枢及外周肾上腺素能神经元的囊泡结合，并能在这些部位保留较长时间，结果使囊泡破坏，神经末梢失去再摄取和贮存去甲腺肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的能力，DA漏至脑浆，被单胺氧化酶破坏。同时由于DA的摄取障碍，使递质合成减少。其结果使囊泡内递质耗竭，因而当神经冲动到达末梢时，几乎没有递质从神经末梢释放，因而交感神经功能降低，血压下降。哌唑嗪是第一个人工合成的外周αl受体阻断药。硝苯地平是钙拮抗剂。卡托普利则主要抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素Ⅱ(ANG Ⅱ)生成减少，致血管舒张；血压下降；
药理学 第21-25题
答案：21．E 22．B 23．D 24．A 25．C
解答：利福平对结核杆菌抗菌作用很强，故与其他抗结核药合用。治疗各种结核病。其他四药无抗结核作用。青霉素对梅毒钩端螺旋体有抑制作用，因而可用于梅毒的治疗。四环素为广谱抗生素，对肺炎支原体有抑制作用，故可用于支原体引起的肺炎。氯霉素也为广谱抗生素，对革兰阴性菌有较强抑制作用，特别是对伤寒杆菌、副伤寒杆菌抑制作用最强，因而用作伤寒、副伤寒杆菌感染的首选药。羧苄青霉素抗菌谱广，有抗绿脓杆菌作用因而可用于绿脓杆菌感染的治疗。
药理学 第26—30题
答案：26．B 27．A 28．E 29．D 30．C
解答：本组试题主要考查考生对五个概念异同点的判别力。交叉耐受性是指机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低的现象。它可以说是耐受性的一种表现。而对耐受性的一般定义是连续用药一段时间后药效渐减，需加大药物剂量才能出现与加量前相似的药效。因此所指范围包括交叉耐受性但又比交叉耐受性所指更广泛。出现耐受性时虽然机体对药物的反应性降低，但机体对该药物并无需求或依赖。而躯体依赖性(也称为生理依赖性或成瘾性)则是由于反复用药造成机体不但适应了该药物而且机体体内某些反应过程发生若干改变，使该药物成为参与该反应过程的不可缺少的成分。因此一旦中断用药，会造成机体某些反应的混乱，出现强烈的戒断综合征，严重者甚至可危及生命。不良反应统指与治疗无关且对病人不利的反应。在某种剂量范围内，一药物可能同时出现几种作用，因而机体会产生几种反应，但其中仅有少数反应是治疗所需的，此时它们称作治疗作用，其它反应同时存在但与治疗既无关又对病人不利，这些反应即为不良反应。当利用其他作用时，则原先所指的治疗作。g在此情况下可能就成了不良反应。抗药性是指在化学治疗中，病原体通过基因变异对药物的敏感性下降甚至消失的现象。
药理学 第31—35题
答案：31．C 32．D 33．B 34．A 35．E
解答：本组试题综合考查考生对几种影响药物体内代谢的酶的判别力。胆碱酯酶是一种水解乙酰胆碱的特殊酶，它催化乙酰胆碱的酯键部位裂解，形成胆碱与乙酸。有机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合，且结合后又不易水解，使酶的活性不但受到抑制且难以恢复。结果体内乙酰胆碱必然持久地积蓄而致机体中毒。胆碱乙酰化酶则相反，是促进胆碱乙酰化而合成乙酰胆碱的酶。单胺氧化酶存在于线粒体膜上，可使线粒体中儿茶酚胺灭活。多巴脱羧酶使多巴脱去羧基，生成多巴胺。去甲肾上腺素的合成是用酪氨酸作为原料，首先经酪氨酸羟化酶及辅酶四氢叶酸催化形成多巴，再经多巴脱羧酶催化形成多巴胺，再经一系列反应而生成去甲肾上腺素。在上述合成过程中，以酪氨酸经化酶最为重要，其活性低，反应速度慢，底物要求专一，它对其他氨基酸几无作用。当游离多巴胺和去甲肾上腺素过多时，对该酶活性具有反馈性抑制作用；反之当多巴胺和去甲肾上腺素过
少时，该酶活性增强，从而维持着组织中去甲肾上腺素浓度的恒定。因此该酶是合成去甲肾上腺素的限速酶。
药理学 第36—40题
答案：36．C 37．C 38．B 39．B 40．D
解答：青霉素最严重的不良反应为过敏性休克，表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐、昏迷等，如不及时抢救，可危及生命；链霉素也可引起过敏性休克，发生率虽较青霉素低，但反应严重，死亡率高，应提高警惕。青霉素引发过敏性休克时，除采取一般急救措施外，应立即皮下或肌内注射肾上腺素0．5—1．0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，全力进行抢救；链霉素一旦发生过敏性休克，宜静注葡萄糖酸钙及注射肾上腺素等抢救。包括链霉素在内的氨基甙类抗生素均可能引起神经肌肉麻痹，多发生于静注速度过快或同时应用肌肉松弛药及全身麻醉药时，重症肌无力患者更容易发生，可致呼吸停止。链霉素可以导致第八对脑神经损害，此为氨基甙类共有的严重毒性反应。其临床表现可分为二类：⑦前庭功能损害：有眩晕、恶心呕吐、眼球震颤及平衡失调；②耳蜗神经损害表现为耳鸣，听力减退或耳聋。链
霉素造成第八对脑神经毒性的原因可能系药物吸收后在内耳淋巴液中浓集，高于其他组织数百倍，妨碍内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，使内外毛细胞膜K+—Na+离子泵发生障碍而受损。青霉素和链霉素都不导致再生障碍性贫血。故36题答案C，37题答案C，38题答案B，39题答案B，40题答案D。
药理学 第41—45题
答案：41．B 42．C 43．A 44．A 45．A
解答：磺酰脲类药物主要刺激胰岛β细胞并促使胰岛素释放增加，对正常人有降血糖作用，对切除胰腺的动物或胰岛功能完全丧失的幼年型糖尿病无效。磺酰脲类主要用于单用饮食治疗不能控制的轻型、中型糖尿病；也用于对胰岛素耐受性病人，与胰岛素合用有相加作用，可减少后者剂量。胰岛素主要用于防治重型或胰岛功能基本丧失的幼年型糖尿病，中型糖尿病经饮食疗法及口服降血糖药无效者，轻或中度糖尿病合并妊娠、严重感染、手术等也可加用胰岛素。胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。胰岛素、葡萄糖及氯化钾合剂可纠正细胞内缺钾，并提供能量，减少缺血心肌中的游离脂肪酸，以防治心肌梗死等心肌病变时的心律失常。糖代谢高度障碍时，脂肪分解增加，氧化不全使乙酰乙酸、β羟丁酸及丙酮等增加，可出现酸血症、电解质紊乱、严重失水、循环和肾功能衰竭，以及昏迷等酮症酸中毒现象。对昏迷病人可静注足量短效胰岛素，并补充磷酸盐，视情况调整剂量，以迅速控制高血糖及血酮。故41题答案B，42题答案C，43题答案A，44题答案A，45题答案A。
药理学 第46—50题
答案：46．C 47．D 48．B 49．A 50．A
解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，其β受体效应，包括心肌上的β1受体与支气管平滑肌上β2受体；麻黄碱与肾上腺素基本相似，能兴奋α及β受体，作用较肾上腺素弱而持久麻黄碱在短期内反复使用，产生快速耐受性，可能使递质耗竭或受体亲和力下降，作用逐渐减弱，但停药一定时间后可恢复。肾上腺素能兴奋β2受体，通过激活腺苷酸环化酶，使cAMPP增加从而扩张支气管，作用快而强，是治疗哮喘病的有效药物，常用以控制急性发作。过敏性休克主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降、支气管痉挛和粘膜水肿，出现呼吸困难。肾上腺素能收缩血管，舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，故能迅速解除休克症状，用于治疗药物(如青霉素、链霉素、普鲁卡因等)引起的过敏性休克。故46题答案C，47题答案D，48题答案B，49题答案A，50题答案A。
药理学 第51—55题
答案：51．C 52．D 53．B 54．A 55．A
解答：因为左旋多巴易透过血脑屏障，可在黑质—纹状体多巴胺能神经元内经多巴脱羧酶作用脱羧生成多巴胺，补充脑内多巴胺含量，用药后能逐渐改善帕金森病症状。金刚烷胺为多巴胺再摄取抑制剂，大剂量可促进多巴胺释放，从而提高脑内多巴胺的浓度，产生抗帕金森病作用，故作用较左旋多巴快、弱、短，与左旋多巴合用，正好互补不足，减少左旋多巴剂量和不良反应。虽然左旋多巴和金刚烷胺能逐渐改善帕金森病症状，但对氯丙嗪等引起的锥体外系反应无效，这与氯丙嗪阻断多巴胺受体的作用有关。左旋多巴治疗肝昏迷，系因外源性左旋多巴被肾上腺素能神经摄取、转变为去甲肾上腺素。使中枢肾上腺素能神经恢复正常功能。使肝昏迷病人意识清醒，症状改善。而金刚烷胺则为多巴胺再摄取抑制剂，不能转变为NA，不能改善症状。左旋多巴作用缓慢而持久。一般需连续服用较大剂量2—3周后才开始见效，有的需6个月才获得满意效果。左旋多巴口服易吸收，其95％以上在肝内经多巴脱羧酶，迅速转化为多巴胺，后者不易透过血脑屏障，进入脑内的左旋多巴仅1％左右，在外周组织中形成大量多巴胺则产生不良反应。目前多主张合用外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴和苄丝肼，因其不易透过血脑屏障，可减少外周左旋多巴转化为多巴胺，增加左旋多巴进入脑，从而提高疗效。维生素B6系多巴脱羧酶辅基，能增强外周多巴脱羧酶的活性，能加速左旋多巴在肝中转化成多巴胺而降低疗效，增加副作用。故5l题答案C，52题答案D，53题答案B，54题答案A，55题答案A。
药理学 第56题
答案：A、D
解答：现知组胺受体有Hl、H2和H3三种类型。组胺兴奋支气管、胃肠道和子宫平滑肌，增加毛细血管通透性等效应，是通过Hl受体实现的，可被H1受体阻断药苯海拉明等所对抗。苯海拉明拮抗中枢H1受体的觉醒反应，产生镇静催眠、抗晕、止吐和抗胆碱作用。异丙肾上腺素是一典型的作用很强的β受体激动剂，作用于β1及β2受体，能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。普奈洛尔是最早应用临床的β受体阻断剂，对β1和β2受体选择性差，又没有内在拟交感活性，故对β受体阻断作用较强：阿托品为M胆碱受体阻断药，而麻黄碱则为α，β肾上腺素受体激动药；毛果芸香碱为节后拟胆碱药，直接作用于M受体，而新斯的明则为抗胆碱酯酶药；肾上腺素可使注射局部血管收缩，减少普鲁卡因吸收，延长普鲁卡因作用时间。因而阿托品和麻黄碱、毛果芸香碱和新斯的明、肾上腺素和普鲁卡因之间根本不存在拮抗作用，故本题正确答案应选A和D。
药理学 第57题
答案：B、E
解答：肾上腺素是α及β受体激动剂，能同时激动血管上α和β2受体。与α受体结合产生缩血管作用，与β2受体结合则产生扩血管作用。事先用α受体阻断剂酚妥拉明，再给予肾上腺素，可使升压转为降压，这是因为肾上腺素α受体被阻断后，其β2受体的扩血管作用才充分显示出来。而普萘洛尔为β受体阻断剂，去氧肾上腺素主要兴奋α受体，沙丁胺醇为β2受体兴奋药，因此后三者都不能翻转肾上腺素升压作用。氯丙嗪有明显的α受体阻断作用，故可翻转肾上腺素的升压效应。因此本题正确答案应选B、E。
药理学 第58题
答案：B、D
解答：首过效应(First—pass effect)又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象叫首过效应。因此，药物在肠粘膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化这两种情况下均发生首过效应。胃酸对药物的破坏是发生在吸收前的变化；药物与血浆蛋白呈可逆性结合，结合型药物暂无生物效应，又不被代谢排泄，在血液中暂时贮存。当血药浓度降低时，结合型药物可释放出游离药物，两者处于动态平衡之中；皮下或肌内注射，药物先沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环。故A、C、E三种情况不应发生首过效应，为错误答案。本题正确答案应选B和D。
药理学 第59题
答案：A、C
解答：维拉帕米又名异搏停、戊脉安，为钙拮抗剂。它阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca2+内流，特别是抑制窦房结与房室交界区(房室节)等慢反应细胞。同时它抑制4期缓慢去极化，使自律性降低，心率减慢，因而主要用于室上性心律失常。选择答案中A、C符合上述事实故为正确答案。维拉帕米无B、D、E各项作用故不应选择。
药理学 第60题
答案：A、B、C、D
解答：细菌细胞和哺乳动物细胞的主要不同点之一，为细菌具有细胞壁，而且在细菌繁殖期才有细胞壁的旺盛合成。人类及哺乳动物细胞没有细胞壁。青霉素干扰敏感细菌细胞壁粘肽合成，造成细胞壁缺损，细菌细胞失去保护屏障，低渗环境中大量水分渗入菌体内，使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。因此，青霉素对于处于繁殖期细菌作用强，对人类毒性小；青霉素除对于大多数革兰阳性球菌、杆菌和革兰阴性球菌有强大杀菌作用外，对螺旋体和放线菌亦有效；青霉素口服被胃酸破坏，仅10％吸收；细菌产生水解酶--β-内酰胺酶、催化青霉素β-内酰胺键水解为青霉噻唑酸而失活。显然本题A、B、C、D均为正确答案，而E为错误答案。
药理学 第61题
答案：A、C、D
解答：奎尼丁抑制细胞的钠通道，使4期缓慢去极化速度减慢，自律性降低，抑制0期钠内流，使0期去极化速度减慢，因而传导减慢，减少3期复极化时K+外流，延长APD及ERP，但由于Na+抑制作用大于K+，故ERP延长更明显。利多卡因能促进浦氏纤维4期K+外流，也降低Na+内流，使4期舒张去极化速度降低，因而降低心室异位节律点的自律性；抑制2期小量Na+内流，促进3期K+外流，使APD及BRP缩短，但APD缩短更明显，故ERP／APD增大，ERP相对延长，有利于消除折返；治疗量一般对传导无明显影响，但当心肌缺血，心肌细胞外液K+升高，利多卡因对之有减慢传导作用，变单向阻滞为双相阻滞，消除折返。普萘洛尔可阻断β受体兴奋，明显增加4期去极化速度，使窦房结自律性增高，交感神经兴奋时，阻断作用更明显，可延长房室结ERP，对窦房结、心房或房室结APD几无影响，此为抗心律失常作用的基础；对缺血，组织可减慢传导，对正常组织几无影响。奎尼丁、利多卡因和普萘洛尔共有的电生理特性为降低自律性、相对延长有效不应期和减慢传导。故本题正确答案应选A、C和D。B和E为错误答案。
药理学 第62题
答案：A、B、C、E
解答：常用镇静催眠药有巴比妥类和苯二氮卓类，后者是安全有效的抗焦虑药，也是最常用的镇静催眠药，安定为其代表药。安定在不引起镇静的小剂量即可产生抗焦虑作用，能显著改善患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状；苯巴比妥亦有抗焦虑作用，但需大剂量。安定和苯巴比妥随剂量增大，可引起镇静催眠，但与苯巴比妥不同，安定不引起全身麻醉，无苯巴比妥缩短快相睡眠时间而导致多梦，产生停药困难的缺点。安定具有较强的抗惊厥和抗癫痫作用，能抑制中枢内惊厥放电的扩布和发展，是癫痫持续状态的首选药物；苯巴比妥对癫痫大发作及其持续状态有较好疗效，但有嗜睡、精神不振、不可突然停药(发生惊厥)的缺点；苯巴比妥在大于催眠剂量时有抗惊厥作用，对小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，均有对抗作用。此外，安定和苯巴比妥还有各自的其他作用。故A、B、C；E均为正确答案，D为错误答案。
药理学 第63题
答案：A、B、D、E
解答：主要抑制排卵的避孕药多由不同类型的孕激素和雌激素配伍而成，可干扰生殖过程中多个环节而避孕，外源性孕激素和雌激素通过负反馈抑制下丘脑GRH的分泌，从而抑制垂体前叶FSH和LH的分泌。FSH下降，使卵泡不能发育与成熟；LH降低，缺乏排卵时所需的LH周期中的高峰，抑制子宫内膜的正常增殖，使它很快萎缩退化，不利于受精卵着床。此外，能改变受精卵在输卵管内的运行速度，以致不能适时到达子宫；又能使子宫颈粘液变稠，不利于精子通过。故A、B、D、E均为正确答案，C为错误答案。
药理学 第64题
答案：A、B、C、D
解答：四环素可引起局部刺激。口服可引起恶心呕吐、食欲减退等胃肠道刺激，肌注可致剧痛，甚至肌肉坏死故不宜应用，静注时宜稀释后滴注，但易致静脉炎。应用四环素后，敏感菌受抑制，耐药菌如金葡菌、白色念珠菌乘机繁殖，引起继发二重感染如鹅口疮、伪膜性肠炎、阴道炎等。四环素能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合，妊娠五个月以上的妇女服用这类药物，可使出生的幼儿乳牙釉质发育不全及出现黄色沉积引起畸形或生长抑制。长期大量口服四环素或每日静脉滴注量超过l一2g，可引起肝细胞脂肪变性，甚至坏死，亦可加剧肾功能不全。四环素偶见药热、皮疹、血管神经性水肿等过敏反应。但未见四环素引起再生障碍性贫血报道。故E是错误答案，A、B、C和D均为正确答案。
药理学 第65题
答案：D、E
解答：炎症是一个复杂的病理过程，它的发生和发展与PG、缓激肽、组胺、5—HT、LTs等炎症介质密切相关。水杨酸类的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎症部位的PG的合成；②保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。故D和E为正确答案，A、B和C均为错误答案。
药理学 第66题
答案：A、C、E
解答：对氨水杨酸(PAS)主要在肝内经乙酰化灭活。它与异烟肼合用时，因竞争同一酶系，使后者代谢减少，游离型药物增多，作用增强；PAS与异烟肼联合应用，可延缓抗药性产生。青霉素属β—内酰胺类抗生素，为繁殖期或速效杀菌剂；庆大霉毒属氨基甙类抗生素，为静止期或慢效杀菌剂，青霉素与庆大霉素合用，可产生增强作用，因前者破坏细菌细胞壁的完整性，有利于后者进入菌体内，适用于心内膜炎或败血症者。青霉素与丙磺舒合用，后者可与青霉素竞争从肾小管分泌，从而阻碍青霉素自肾排出，以提高青霉素的血药浓度，延长维持时间，一般用于严重感染。磺胺类药物的化学结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，阻止组菌生长繁殖。局部麻醉药普鲁卡因在体内水解产生PABA，可降低磺胺嘧啶的疗效。四环素为速效抑菌剂，与青霉素合用时，因四环素只有抑制作用，而处于抑制状态下的细菌因细胞壁没有旺盛合成，青霉素又难以发挥作用。故不宜联用。故A、C、E均为正确答案，B和D为错误答案。
药理学 第67题
答案：A、C、D
解答：依米丁对组织内阿米巴有直接杀灭作用，临床用于治疗肝、肺、脑、肾阿米巴脓肿，能杀灭肠壁内滋养体，迅速控制急性阿米巴痢疾症状，为此需加用抗肠腔内阿米巴药以求根治。甲硝唑是治疗阿米巴病的首选药，不仅可用于治疗阿米巴肝脓肿等组织内阿米巴病，亦可用于治疗急、慢性阿米巴痢疾及带虫者，因其在肠内浓度偏低，在治疗阿米巴痢疾时，宜与抗肠腔内阿米巴药交替使用。喹碘方吸收较少，在肠腔内保持较高浓度，主要用于治疗轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。对急性阿米巴痢疾患者，如与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率，因喹碘方对包囊无杀灭作用，而消灭肠腔内滋养体，可起肃清肠腔内包囊的作用。乙酰肿胺为抗滴虫药，而伯氨喹是用于控制疟疾复发和传播的药物。故、C和D均为正确答案。
药理学 第68题
答案：A、B、D、E
解答：硫脲类是最常用的抗甲状腺素药，又分为硫氧嘧啶类和咪唑类。前者以丙硫氧嘧啶为代表，后者以甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)为代表。本类药物可与甲状腺过氧化物酶(TPO)起反应，阻止TPO系统使I-氧化成活性碘的催化作用，因而防碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成T4和T3，但它们不影响I-的摄入及合成的T3和T4释放和利用，故需待已有的T3和T4耗竭后，才出现抗甲状腺素作用。碘为合成甲状腺素的必要原料，常用药物为复方碘溶液或碘化钾、碘化钠等；常用Nal31I口服或静注，适量使用时，其辐射作用只限于甲状腺内，增生的甲状腺细胞对射线敏感，故β射线主要破坏甲状腺实质，而对周围组织损害较少。用于甲亢时，可起和切除甲状腺类似的作用。甲状腺素多用于补充治疗，治疗甲状腺功能减退和单纯性甲状腺肿，因此不用于甲状腺功能亢进的治疗。故本题正确答案应选A、B、D、E，错误答案为C。
药理学 第69题
答案：A、D、E
解答：甲氨蝶吟和氟尿嘧啶属抗代谢药，对S期作用显著。长春新碱主要作用于M期，上述三药仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，故属周期特异性药物。甲酰溶肉瘤素和顺铂能杀灭增殖细胞群中各期细胞，属周期非特异性药物。故本题正确答案应选A、D、E，错误答案为B和C。
药理学 第70题
答案：A、D
解答：伯氨喹是主要用于防止复发和传播的抗疟药。本品对良性疟红外期有较强杀灭作用，因而可用于控制良性疟的复发；亦能杀灭人体血液中的各型疟原虫的配子体，也有阻断疟疾传播的作用。乙胺嘧啶是目前用于病因预防的首选药。乙胺嘧啶对寄生于人体血液中的疟原虫配子体无作用，但含有乙胺嘧啶的血液被吸入蚊体后，乙胺嘧啶能抑制疟原虫在蚊体内的有性生殖，故可阻断疟疾的传播。氯喹、奎宁和青篙素等主要是用于控制症状的药物。因此B、C和E在此题中起迷惑或干扰作用，为错误答案。本题正确答案应选A和D。