药物化学模拟试题及解答（一）
一、A型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
试题：
71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ ）
A.扑热息痛
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.萘普生
E.芬布芬
72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为 （ ）
A.因为生成NaCl
B.第三胺的氧化
C.酯基水解
D.因有芳伯胺基
E.苯环上的亚硝化
73.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 （ ）
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺
E.三环类
74.咖啡因化学结构的母核是 （ ）
A.喹啉
B.喹诺啉
C.喋呤
D.黄嘌呤
E.异喹啉
75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是 （ ）
A.生物电子等排置换
B.起生物烷化剂作用
C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
E.供电子效应
76.土霉素结构中不稳定的部位为 （ ）
A.2位一CONH2
B.3位烯醇一OH
C.5位一OH
D.6位一OH
E.10位酚一OH
77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ ）
A.中枢兴奋
B.抗癫痫
C.降血脂
D.抗病毒
E.消炎镇痛
78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少 （ ）
A.5位
B.7位
C.11位
D.1位
E.15位
79.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （ ）
A.可以口服
B.雄激素作用增强
C.雄激素作用降低
D.蛋白同化作用增强
E.增强脂溶性，有利吸收
80.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 （ ）
A.氨苄青霉素
B.甲氧苄啶
C.利多卡因
D.氯霉素
E.哌替啶
81.化学结构为N—C的药物是： （ ）
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.泮库溴铵
E.氯唑沙宗
82.盐酸克仑特罗用于 （ ）
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
83.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为 （ ）
84.新伐他汀主要用于治疗 （ ）
A.高甘油三酯血症
B.高胆固醇血症
C.高磷脂血症
D.心绞痛
E.心律不齐
85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （ ）
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
解答
题号：71答案：A
解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A.
题号：72答案：D
解答：与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D
题号：73答案：A
解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是A.
题号：74答案：D
解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D.
题号：75答案：A
解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A.
题号：76答案：D
解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D.
题号：77答案：E
解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E.
题号：78答案：D
解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和Cl（2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是D.
题号：79答案：A
解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是A.
题号：80答案：D
解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是D.
题号：81答案：A
解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A.
题号：82答案：A
解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是A.
题号：83答案：D
解答：卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—L—脯氨酸，故正确答案为D.
题号：84答案：B
解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是B.
题号：85答案：C
解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是C.
试题：
71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ ）
A.扑热息痛
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.萘普生
E.芬布芬
72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为 （ ）
A.因为生成NaCl
B.第三胺的氧化
C.酯基水解
D.因有芳伯胺基
E.苯环上的亚硝化
73.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 （ ）
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺
E.三环类
74.咖啡因化学结构的母核是 （ ）
A.喹啉
B.喹诺啉
C.喋呤
D.黄嘌呤
E.异喹啉
75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是 （ ）
A.生物电子等排置换
B.起生物烷化剂作用
C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
E.供电子效应
76.土霉素结构中不稳定的部位为 （ ）
A.2位一CONH2
B.3位烯醇一OH
C.5位一OH
D.6位一OH
E.10位酚一OH
77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ ）
A.中枢兴奋
B.抗癫痫
C.降血脂
D.抗病毒
E.消炎镇痛
78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少 （ ）
A.5位
B.7位
C.11位
D.1位
E.15位
79.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （ ）
A.可以口服
B.雄激素作用增强
C.雄激素作用降低
D.蛋白同化作用增强
E.增强脂溶性，有利吸收
80.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 （ ）
A.氨苄青霉素
B.甲氧苄啶
C.利多卡因
D.氯霉素
E.哌替啶
81.化学结构为N—C的药物是： （ ）
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.泮库溴铵
E.氯唑沙宗
82.盐酸克仑特罗用于 （ ）
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
83.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为 （ ）
84.新伐他汀主要用于治疗 （ ）
A.高甘油三酯血症
B.高胆固醇血症
C.高磷脂血症
D.心绞痛
E.心律不齐
85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 （ ）
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
解答
题号：71答案：A
解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A.
题号：72答案：D
解答：与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D
题号：73答案：A
解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是A.
题号：74答案：D
解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D.
题号：75答案：A
解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A.
题号：76答案：D
解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D.
题号：77答案：E
解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E.
题号：78答案：D
解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和Cl（2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是D.
题号：79答案：A
解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是A.
题号：80答案：D
解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是D.
题号：81答案：A
解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A.
题号：82答案：A
解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是A.
题号：83答案：D
解答：卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—L—脯氨酸，故正确答案为D.
题号：84答案：B
解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是B.
题号：85答案：C
解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是C.